В кардиологической практике группа антиангинальных препаратов уже более ста лет немыслима без органических нитратов. В частности, нитроглицерин считается эталонным средством для купирования приступов стенокардии. А при нестабильной стенокардии органические нитраты — терапия выбора (часто они более, чем на порядок, снижают продолжительность и частоту ишемии).
По способу введения и продолжительности действия препараты подразделяются:
1. Лекарственные формы для приема внутрь:
2. Внутривенные формы.
Как правило, используются в неотложной кардиологии. Инфузия нитратов (за счет преимущественной венозной дилатации) обеспечивает снижение нагрузки и давления в правом предсердии и системе легочной артерии. Следом снижается давление в левом желудочке, уменьшается напряжение его стенки. Это ведет к одновременному снижению периферического сосудистого сопротивления, а значит уменьшению постнагрузки, увеличению ударного объема и снижению потребности миокарда в кислороде. Достигается главная цель: улучшается кровоснабжение ишемизированных зон миокарда (за счет перераспределения кровотока в пользу субэндокардинальных отделов). Существенно повышает ценность инфузионного введения препаратов прямая делатация эпикардиальных отделов коронарных артерий. Поэтому внутривенные формы лечения используются при острых коронарных синдромах.
Показания к назначению внутривенных форм органических нитратов:
3. Сублингвальные формы.
Предназначены для купирования приступов стенокардии. Отсутствие эффекта от приема такой формы препарата может свидетельствовать или об истечении срока действия, или – о его неправильном хранении.
4. Трансдермальные формы.
Выпускаются в виде:
Предназначены для случаев, когда требуется медленное высвобождение препарата. При фиксации на поверхности кожи пациента органические нитраты мигрируют сначала из ближайших слоев, затем из более отдаленных и в последнюю очередь происходит высвобождение из комплекса НГ—лактоза. Благодаря такому механизму, достигается постоянная скорость поступления лекарства в организм, обеспечивается стабильная концентрация его в крови в течение всего времени аппликации. Применение пластыря дает также возможность индивидуального подбора дозы и скорости введения препарата. Часто используется для устранения ночных эпизодов ишемии (во время сна пациента), когда прием других препаратов невозможен. Следует, однако, ограничивать время аппликации препарата, учитывая возможность развития феномена толерантности.
5. Аэрозольные формы.
Просты в использовании. Надежны. Гемодинамические и антиангинальный эффект наступают быстрее, чем после, например, сублингвального приема таблеток: сказывается влияние относительно сухой слизистой полости рта у лиц пожилого возраста.
Величины фармакокинетических параметров органических нитратов от способа их приема и лекарственной формы препаратов зависят весьма значительно и всегда учитываются при оказании помощи при неотложных ситуациях или при лечении хронических заболеваний.